Drugbank albendazole , mebendazol

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Per il trattamento di parenchimale neurocisticercosi a causa di lesioni attive causata da forme larvali di tenia maiale, Taenia solium e per il trattamento della malattia idatidea cistica del fegato, del polmone e del peritoneo, causata dalla forma larvale della tenia del cane, Echinococcus granulosus . Albendazole è un antielmintico ad ampio spettro. Il principale meccanismo d'azione per albendazolo è per il suo effetto inibitorio sulla polimerizzazione della tubulina che comporta la perdita di microtubuli citoplasmatici. Meccanismo di azione Albendazole provoca alterazioni degenerative nelle cellule del tegumento e intestinali del worm legandosi al sito colchicina sensibile alla tubulina, inibendo così la sua polimerizzazione o di montaggio in microtubuli. La perdita dei microtubuli citoplasmatici porta ad assorbimento di glucosio alterata dagli stadi larvali e adulte dei parassiti suscettibili, e impoverisce le riserve di glicogeno. cambiamenti degenerativi nel reticolo endoplasmatico, i mitocondri dello strato germinativo, e il successivo rilascio dei lisosomi determinano diminuzione della produzione di adenosina trifosfato (ATP), che è l'energia necessaria per la sopravvivenza del elminti. A causa della diminuita produzione di energia, il parassita è immobilizzato e alla fine muore. Via di eliminazione Albendazole viene rapidamente convertito nel fegato per il metabolita primario, solfossido di albendazolo, che viene ulteriormente metabolizzato a solfone di albendazolo e altri metaboliti ossidativi primaria che sono stati identificati nelle urine umane. L'escrezione urinaria di solfossido albendazolo è una via di eliminazione minore con meno dell'1% della dose recuperata nell'urina. eliminazione biliare rappresenta presumibilmente per una porzione della eliminazione come evidenziato da concentrazioni biliari di solfossido albendazolo simili a quelli ottenuti nel plasma. Terminal emivita di eliminazione varia da 8 a 12 ore (dose singola, 400mg). Sintomi di sovradosaggio includono enzimi elevati del fegato, mal di testa, perdita di capelli, bassi livelli di globuli bianchi (neutropenia), febbre e prurito. SNP effetti mediati SNP mediata reazioni avverse al farmaco Caratteristiche ADMET attesi Assorbimento intestinale umano Ematoencefalica Barriera P-glicoproteina inibitore I inibitore della glicoproteina-P II Renale trasportatore cationico organico CYP450 2C9 substrato substrato CYP450 2D6 CYP450 3A4 substrato CYP450 1A2 substrato CYP450 2C9 inibitore CYP450 2D6 inibitore inibitore 2C19 CYP450 CYP450 3A4 CYP450 promiscuità inibitorio Bassa CYP inibitorio Promiscuity Non pronto biodegradabili tossicità acuta Ratto 2.0752 LD50, mol / kg hERG inibizione (predittore I) hERG inibizione (predittore II) dati ADMET è previsto utilizzando admetSAR. uno strumento gratuito per valutare le proprietà ADMET chimica. (23092397) Tablet, rivestita con film Albenza compressa da 200 mg Drugbank non vende né comprare la droga. informazioni sui prezzi è rilasciato esclusivamente a scopo informativo. Gyurik, R. J. e THEODORIDES, VJ .; NOI. Brevetto 3.915.986; Ottobre 28,1975; assegnato a Smith Kline Corp. pKa (forte acida) pKa (più forte di base) L'idrogeno Acceptor Conte L'idrogeno donatori Conte Polar Superficie Ruotabile conte di Bond Numero di squilli Gyurik, R. J. e THEODORIDES, VJ .; NOI. Brevetto 3.915.986; Ottobre 28,1975; assegnato a Smith Kline Corp. Molina AJ, Merino G, Prieto JG, reale R, G Mendoza, Alvarez AI: assorbimento e il metabolismo di albendazolo dopo intestinale ischemia / riperfusione. Eur J Pharm Sci. 2007 Maggio; 31 (1): 16-24. Epub 2007 FEBBRAIO 6. [PubMed: 17.350.811] Oxberry ME, Reynoldson JA, Thompson RC: La distribuzione di legame e di albendazolo e dei suoi principali metaboliti in Giardia duodenalis. J Pharmacol Ther Vet. 2000 Giugno; 23 (3): 113-20. [PubMed: 11110097] Ramirez T, Benitez-Bribiesca L, Ostrosky-Wegman P, Herrera LA: in vitro gli effetti di albendazolo e dei suoi metaboliti sulla cinetica di proliferazione cellulare e la frequenza di micronuclei linfociti umani stimolati. 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[PubMed: 11980387] Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano non azioni inibitore Funzione Generale: attività molecola strutturale funzione specifica: tubulina è il principale costituente dei microtubuli. Si lega due moli di GTP, uno in un sito scambiabile sulla catena beta e uno in un sito non scambiabili sulla catena alfa. Gene Nome: TUBA1A UniProt ID: Q71U36 Peso Molecolare: 50135,25 Da Riferimenti Ramirez T, Benitez-Bribiesca L, Ostrosky-Wegman P, Herrera LA: in vitro gli effetti di albendazolo e dei suoi metaboliti sulla cinetica di proliferazione cellulare e la frequenza di micronuclei linfociti umani stimolati. Arch Med Res. 2001 Mar-Apr; 32 (2): 119-22. [PubMed: 11343808] Chu SW, Badar S, Morris DL, Pourgholami MH: l'inibizione potente di tubulina polimerizzazione e la proliferazione di paclitaxel-resistente 1A9PTX22 umane cellule di cancro ovarico di albendazolo. Anticancro Res. 2009 ott; 29 (10): 3791-6. 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Gene Nome: non disponibile UniProt ID: P83223 Peso Molecolare: 62.447,475 Da Riferimenti Barrowman MM, Marriner SE, Bogan JA: Il sistema fumarato reduttasi come sito di attacco antielmintico in Ascaris suum. BioSci Rep 1984 Ottobre; 4 (10):. 879-83. [PubMed: 6518278] enzimi Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività specifica funzione: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1'-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto induttore Funzione generale: La vitamina D 24-idrossilasi attività funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Gene Nome: CYP1A1 UniProt ID: P04798 Peso Molecolare: 58.164,815 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umana azioni sconosciuto substrato inibitore induttore Funzione Generale: attività Ossidoreduttasi, che agisce per i donatori associati, con l'incorporazione o la riduzione di ossigeno molecolare, ridotto Flavin o flavoprotein come un donatore, e l'incorporazione di un atomo di ossigeno funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Maggiormente attivo in catalizzare 2-idrossilazione. La caffeina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 del citocromo nel fegato attraverso una N. iniziale Gene Nome: CYP1A2 UniProt ID: P05177 Peso Molecolare: 58293,76 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] trasportatori Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Merino G, Alvarez AI, Prieto JG, Kim RB: L'albendazolo agente anthelminthic non interagisce con p-glicoproteina. Drug Metab Dispos. 2002 Aprile; 30 (4): 365-9. [PubMed: 11901088] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.