Sunday, October 9, 2016

Drugbank famciclovir , famciclovir






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Per il trattamento di herpes zoster (fuoco di Sant'Antonio acuta). Anche per il trattamento o la soppressione di herpes genitale ricorrente in pazienti immunocompetenti e nel trattamento delle recidive dell'herpes simplex mucocutanee infezioni nei pazienti con infezione da HIV. Famciclovir è un profarmaco che subisce una rapida biotrasformazione al penciclovir composto antivirale attivo. Penciclovir è un farmaco anti-virale che ha attività inibitoria contro i tipi di virus herpes simplex 1 (HSV-1) e 2 (HSV-2) e del virus varicella-zoster (VZV). Pertanto, herpes sintesi del DNA e la replicazione virale sono selettivamente inibita. Meccanismo di azione Famciclovir subisce una rapida biotrasformazione al attivo penciclovir composto antivirale, che ha attività inibitoria contro i tipi di virus herpes simplex 1 (HSV-1) e 2 (HSV-2) e del virus varicella-zoster (VZV). Nelle cellule infettate con HSV-1, HSV-2 o VZV, virale timidina chinasi fosforila penciclovir ad una forma monofosfato che, a sua volta, viene convertito in penciclovir trifosfato dalle chinasi cellulari. Studi in vitro dimostrano che penciclovir trifosfato inibisce HSV-2 DNA polimerasi in modo competitivo con deossiguanosina trifosfato. Di conseguenza, herpes sintesi del DNA virale e, di conseguenza, la replica sono selettivamente inibita. obiettivi Tipo di proteine ​​Organismo HHV-1 azione farmacologica sì azioni inibitore Funzione Generale: attività ribonucleasi Rna-DNA ibrido funzione specifica: Replica DNA genomico virale. Il complesso replica è composta da sei proteine ​​virali: la DNA polimerasi, fattore processività, primasi, fattore primasi-associata, elicasi, e proteine ​​ssDNA vincolante. Inoltre, la polimerasi contiene un (RNasi H) attività intrinseca ribonucleasi H che degrada specificamente RNA / DNA eteroduplex o substrati di DNA duplex in 5 'a 3'. Therefo. Gene Nome: non disponibile UniProt ID: P04293 Peso Molecolare: 136.419,66 Da Riferimenti Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Schmid-Wendtner MH, Korting HC: Penciclovir crema - migliorato trattamento topico per infezioni da herpes simplex. Pelle Pharmacol Physiol. 2004 settembre-ottobre; 17 (5): 214-8. [PubMed: 15452407] Tipo di proteine ​​Organismo HHV-3 azione farmacologica sì azioni inibitore Funzione Generale: attività ribonucleasi Rna-DNA ibrido funzione specifica: Replica DNA genomico virale. Il complesso replica è composta da sei proteine ​​virali: la DNA polimerasi, fattore processività, primasi, fattore primasi-associata, elicasi, e proteine ​​ssDNA vincolante. Inoltre, la polimerasi contiene un (RNasi H) attività intrinseca ribonucleasi H che degrada specificamente RNA / DNA eteroduplex o substrati di DNA duplex in 5 'a 3'. Therefo. Gene Nome: non disponibile UniProt ID: P09252 Peso Molecolare: 134.046,615 Da Riferimenti Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] enzimi Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto substrato di funzione Generale: deidrogenasi xantina funzione specifica: ossidasi con un'ampia specificità di substrato, ossidanti azaheterocycles aromatici, come N1-metilnicotinamide e N-methylphthalazinium, così come aldeidi, quali benzaldeide, della retina, piridossal , e la vanillina. Svolge un ruolo chiave nel metabolismo di xenobiotici e farmaci contenenti sostituenti azaheterocyclic aromatiche. Partecipa alla bioattivazione di profarmaci, come famciclovir, catalyz. Gene Nome: AOX1 UniProt ID: Q06278 Peso Molecolare: 147.916,735 Da Riferimenti Rashidi MR, Smith JA, Clarke SE, Beedham C: In vitro l'ossidazione di famciclovir e 6-deoxypenciclovir da aldeide ossidasi da umano, cavia, coniglio, e fegato di ratto. Drug Metab Dispos. 1997 Luglio; 25 (7): 805-13. [PubMed: 9224775] Al-Salmy HS: Inter-ceppo variabilità aldeide ossidasi nel topo. Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol. 2002 Luglio; 132 (3): 341-7. [PubMed: 12161167] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività specifica funzione: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1'-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.




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